1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. Opioid Receptor

Opioid Receptor (阿片受体)

阿片类受体 (Opioid Receptor) 是一组 G 蛋白偶联受体,以阿片类物质为配体。内源性阿片类物质包括强啡肽、脑啡肽、内啡肽、内吗啡肽和痛敏肽。阿片类受体广泛分布于脑部,并存在于脊髓和消化道中。阿片类受体是体内被阿片类物质激活的分子或部位。阿片类受体抑制人体内兴奋通路中的冲动传递。这些通路包括血清素、儿茶酚胺和 P 物质通路,它们都与疼痛感知和幸福感有关。阿片类受体进一步细分为 mu、delta 和 kappa 受体。所有这些类别虽然表现出不同的作用方式,但有一些基本的相似之处。它们都由钾泵机制驱动,该机制存在于大多数细胞的质膜上。

Opioid receptors are a group of G protein-coupled receptors with opioids as ligands. The endogenous opioids are dynorphins, enkephalins, endorphins, endomorphins and nociceptin. Opioid receptors are distributed widely in the brain, and are found in the spinal cord and digestive tract. Opioid receptors are molecules, or sites, within the body that are activated by opioid substances. Opioid receptors inhibit the transmission of impulse in excitatory pathways within the human body system. These pathways include the serotonin, catecholamine, and substance P pathways, which are all implicated in pain perception and feelings of well-being. Opioid receptors are further subclassified into mu, delta, and kappa receptors. All the classes, while exhibiting differing modes of action, share some basic similarities. They all are driven by the potassium pump mechanism, which is found on the plasma membrane of the majority of cells.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-107384
    Asimadoline

    阿西马朵林

    Agonist 99.36%
    Asimadoline (EMD-61753) 是一种口服有效的,选择性的,具有周边活性的 κ-opioid 激动剂,对豚鼠和人重组 κ-opioid 的 IC50s 分别为 5.6 nM 和 1.2 nM。Asimadoline 对血脑屏障的渗透性低,具有外周抗炎作用。Asimadoline 可改善糖尿病大鼠的异常性疼痛,并具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。
    Asimadoline
  • HY-15536A
    Cebranopadol ((1α,4α)stereoisomer)
    Cebranopadol (1α,4α)stereoisomer 是 cebranopadol 的立体异构体,活性较低。Cebranopadol 是 ORL-1 的有效激活剂。
    Cebranopadol ((1α,4α)stereoisomer)
  • HY-P1779
    β-Casomorphin (1-5), bovine 99.62%
    β-Casomorphin (1-5), bovine 是牛 β-Casomorphin 的多肽片段。
    β-Casomorphin (1-5), bovine
  • HY-P1334A
    DPDPE TFA Agonist 99.94%
    DPDPE TFA 是一种阿片肽,是一种具有抗惊厥作用的选择性阿片受体 (DOR) 激动剂。
    DPDPE TFA
  • HY-B0418AS
    Loperamide-d6 hydrochloride

    盐酸洛哌丁胺 d6 (盐酸盐)

    Agonist 99.10%
    Loperamide-d6 (hydrochloride) 是 Loperamide hydrochloride 的氘代化合物。Loperamide hydrochloride 是一种阿片受体 (opioid receptor) 的激动剂,可用于腹泻的研究。
    Loperamide-d<sub>6</sub> hydrochloride
  • HY-15997C
    (±)-U-50488 hydrate hydrochloride Agonist 99.76%
    (±)-U-50488 ((±)-Trans-(1R,2R)-U-50488) hydrate hydrochloride 是一种 κ 阿片受体 (κ opioid receptor) 激动剂。
    (±)-U-50488 hydrate hydrochloride
  • HY-145404
    Mitragynine pseudoindoxyl Agonist 99.00%
    Mitragynine pseudoindoxyl 是一种有效的 MOR 激动剂。Mitragynine pseudoindoxyl 表现为减少运动过度,抑制GI 转运和增强特性。
    Mitragynine pseudoindoxyl
  • HY-P4053
    Dalargin Agonist 99.52%
    Dalargin 是一种有效的 δ-阿片受体 (δ-opioid receptor) 激动剂。Dalargin 减轻 Gentamicin (HY-A0276) 诱导的细胞死亡。Dalargin 对庆大霉素诱导的肾损伤具有肾保护作用。Dalargin 具有抗溃疡活性。
    Dalargin
  • HY-107750
    Cyprodime Antagonist
    Cyprodime 是一种选择性的 μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂,对μ,δ和κ 的Ki 分别为 5.4,244.6,2187 nM。
    Cyprodime
  • HY-P1596
    Gluten Exorphin C Inhibitor 99.86%
    Gluten exorphin C 是一种源自谷朊粉的阿片肽。在 GPI 和 MVD 检测中,抑制 μ opioidδ opioid 活性,IC50 值分别为 40 μM 和13.5 μM。
    Gluten Exorphin C
  • HY-113316A
    (±)-Salsolinol hydrochloride Agonist 98%
    (±)-Salsolinol hydrochloride 是 (±)-Salsolinol (HY-113316) 的盐酸盐形式。(±)-Salsolinol hydrochloride 是一种 Dopamine (HY-B0451) 衍生的内源性代谢物。(±)-Salsolinol hydrochloride 可激活 μ-阿片受体 (MOR),降低 GABA 能传递,增加多巴胺 (dopamineDA) 神经元的兴奋性,从而加速后腹侧被盖区 (pVTA) 神经元的持续放电。
    (±)-Salsolinol hydrochloride
  • HY-122489A
    (S)-Laudanosine

    (S)-劳丹素

    Control 99.95%
    (S)-Laudanosine 是一种可以从罂粟中发现的生物碱,是 Laudanosine 的 S 型对映异构体。Laudanosine 可作用于中枢神经系统和心血管系统,对低亲和力 GABA receptor 具有抑制作用 (IC50值为 10 μM),可引起癫痫、低血压与心动过缓。Laudanosine 也可以通过竞争性结合阿片类受体 Mu-1 receptor (Ki = 2.7 μM) 发挥镇痛作用。
    (S)-Laudanosine
  • HY-B0505
    Moguisteine

    莫吉司坦

    Control 99.92%
    Moguisteine (BBR-2173) 是止咳化合物,但与阿片受体 (opiate receptors) 无显著亲和活性。
    Moguisteine
  • HY-11051
    JNJ-20788560 Agonist 98.05%
    JNJ-20788560 是一种选择性 δ 阿片受体激动剂,具有口服活性,对 DOR(大鼠脑皮质结合测定)的亲和力为 2.0 nM。 JNJ-20788560 也是一种强效且有效的抗痛觉过敏剂,不会产生呼吸抑制、药理学耐受性或身体依赖性。 JNJ-20788560 可用于缓解炎症性痛觉过敏的研究。
    JNJ-20788560
  • HY-132428S
    O-Desmethyl Tramadol-d6
    O-Desmethyl Tramadol-d6 是 O-Desmethyl Tramadol 的氘代物。O-Desmethyl Tramadol 是 Tramadol 的主要活性代谢物。O-Desmethyl Tramadol 主要负责其 µ-阿片受体相关的镇痛作用。Tramadol 主要通过细胞色素 P450 (CYP) 2D6 酶代谢为O-Demethyltramadol。
    O-Desmethyl Tramadol-d<sub>6</sub>
  • HY-123689S1
    Samidorphan-d5 Antagonist
    Samidorphan-d5 (ALKS-33-d5) 是 Samidorphan 的氘代化合物。Samidorphan 是一种具有口服活性的 opioid 系统调节剂,具有与 μ‐opioidκ‐opioidδ‐opioid 受体结合的高亲和力。Samidorphan 是 μ‐opioid 受体拮抗剂,是 k-opioid 受体和 δ‐opioid 受体的部分激动剂。Samidorphan 在体内主要作为 opioid 受体拮抗剂。
    Samidorphan-d<sub>5</sub>
  • HY-76657
    Alvimopan monohydrate

    爱维莫潘水合物

    Antagonist 99.18%
    Alvimopan monohydrate (ADL 8-2698 monohydrate) 是一种有效,选择性,具有口服活性和可逆的 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂,IC50 值为 1.7 nM。Alvimopan monohydrate 对 μ-阿片受体 (Ki=0.47 nM) 的选择性高于 κ- (Ki=100 nM) 和 δ-阿片受体 (Ki=12 nM)。Alvimopan monohydrate 可用于术后肠梗阻的研究。
    Alvimopan monohydrate
  • HY-101582
    ZT 52656A hydrochloride Agonist 99.98%
    ZT 52656A 是选择性的 kappa opioid 激动剂,可用于阻止或减轻眼睛疼痛。
    ZT 52656A hydrochloride
  • HY-N2304A
    Methyl-6-alpha-Naltrexol Antagonist
    Methyl-6-alpha-Naltrexol 是甲基纳曲酮 (MNTX) 的代谢物 (metabolite)。Methyl-6-alpha-Naltrexol 是一种选择性的 mu-阿片受体 (mu-opioid receptor) 拮抗剂,在胃肠道组织中起外周作用的受体拮抗剂作用。
    Methyl-6-alpha-Naltrexol
  • HY-10486
    JDTic Antagonist
    JDTic是κ-阿片受体拮抗剂,对μ-和δ-阿片受体无作用。
    JDTic
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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