1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. Opioid Receptor

Opioid Receptor (阿片受体)

阿片类受体 (Opioid Receptor) 是一组 G 蛋白偶联受体,以阿片类物质为配体。内源性阿片类物质包括强啡肽、脑啡肽、内啡肽、内吗啡肽和痛敏肽。阿片类受体广泛分布于脑部,并存在于脊髓和消化道中。阿片类受体是体内被阿片类物质激活的分子或部位。阿片类受体抑制人体内兴奋通路中的冲动传递。这些通路包括血清素、儿茶酚胺和 P 物质通路,它们都与疼痛感知和幸福感有关。阿片类受体进一步细分为 mu、delta 和 kappa 受体。所有这些类别虽然表现出不同的作用方式,但有一些基本的相似之处。它们都由钾泵机制驱动,该机制存在于大多数细胞的质膜上。

Opioid receptors are a group of G protein-coupled receptors with opioids as ligands. The endogenous opioids are dynorphins, enkephalins, endorphins, endomorphins and nociceptin. Opioid receptors are distributed widely in the brain, and are found in the spinal cord and digestive tract. Opioid receptors are molecules, or sites, within the body that are activated by opioid substances. Opioid receptors inhibit the transmission of impulse in excitatory pathways within the human body system. These pathways include the serotonin, catecholamine, and substance P pathways, which are all implicated in pain perception and feelings of well-being. Opioid receptors are further subclassified into mu, delta, and kappa receptors. All the classes, while exhibiting differing modes of action, share some basic similarities. They all are driven by the potassium pump mechanism, which is found on the plasma membrane of the majority of cells.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-112692
    AT-121 Agonist 99.73%
    AT-121 是一种双功能的 nociception 和 mu 阿片受体 (mu opioid receptor) 激动剂,Ki 值分别为 3.67 和 16.49 nM。AT-121 是一种安全、无成瘾性的缓解疼痛药,具有抗伤害和止痛作用。
    AT-121
  • HY-118416
    BMS-986124

    BMS-986124

    Antagonist 99.00%
    BMS-986124 是一种 μ-阿片受体 (µ-OR) 静默变构调节剂 (μ-SAM)。BMS-986124 可拮抗 BMS-986122 (µ-OR 正变构调节剂) 的正变构调节作用。
    BMS-986124
  • HY-100122
    Bevenopran Antagonist 99.82%
    Bevenopran 是一种外周 μ 阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂。
    Bevenopran
  • HY-16765A
    Axelopran sulfate Antagonist
    Axelopran sulfate 是阿片受体 (opioid receptor) 的拮抗剂,对人类重组 μ 和 δ 受体以及豚鼠 κ 受体的 pKi 分别为 9.8,8.8 和 9.9。
    Axelopran sulfate
  • HY-107743
    Naloxone benzoylhydrazone Modulator ≥99.0%
    Naloxone benzoylhydrazone (NalBzoH) 是一种混合的激动剂/拮抗剂。Naloxone benzoylhydrazone 是原型 κ3 -阿片样受体激动剂,是克隆的 μδ 阿片样受体的部分激动剂,在阿片样 NOP 受体上是拮抗剂。Naloxone benzoylhydrazone 可用于缓解疼痛的研究。
    Naloxone benzoylhydrazone
  • HY-A0118
    Naloxegol

    纳洛塞醇

    Antagonist
    Naloxegol (NKTR-118; AZ-13337019) 是一种 μ- 阿片受体拮抗剂。Naloxegol 能抑制阿片结合胃肠道 μ- 阿片受体,能有效减轻阿片类药物引起的便秘。
    Naloxegol
  • HY-P1742
    Gluten Exorphin B5 Agonist 98.23%
    Gluten Exorphin B5 是一种来源于面筋粉的一种内源性阿片样肽,作用于阿片受体 (opioid receptor)能够提高大鼠餐后血浆胰岛素水平。
    Gluten Exorphin B5
  • HY-14157
    ADL-5747 Agonist 99.82%
    ADL-5747 是一种选择性且具有口服活性的螺环 δ 阿片受体 (DOR) 激动剂。ADL-5747 通过与 δ 阿片受体结合,激活这些受体,从而在疼痛处理途径中发挥作用。ADL-5747 可用于对疼痛处理机制的研究。
    ADL-5747
  • HY-106147B
    Frakefamide TFA Agonist 99.18%
    Frakefamide TFA 具有有效的止痛作用,是选择性的 μ 受体的外围激动剂。Frakefamide 不能透过血脑屏障,进入中枢神经系统。
    Frakefamide TFA
  • HY-107384
    Asimadoline

    阿西马朵林

    Agonist 99.36%
    Asimadoline (EMD-61753) 是一种口服有效的,选择性的,具有周边活性的 κ-opioid 激动剂,对豚鼠和人重组 κ-opioid 的 IC50s 分别为 5.6 nM 和 1.2 nM。Asimadoline 对血脑屏障的渗透性低,具有外周抗炎作用。Asimadoline 可改善糖尿病大鼠的异常性疼痛,并具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。
    Asimadoline
  • HY-P1779
    β-Casomorphin (1-5), bovine 99.62%
    β-Casomorphin (1-5), bovine 是牛 β-Casomorphin 的多肽片段。
    β-Casomorphin (1-5), bovine
  • HY-B0418AS
    Loperamide-d6 hydrochloride

    盐酸洛哌丁胺 d6 (盐酸盐)

    Agonist 99.10%
    Loperamide-d6 (hydrochloride) 是 Loperamide hydrochloride 的氘代化合物。Loperamide hydrochloride 是一种阿片受体 (opioid receptor) 的激动剂,可用于腹泻的研究。
    Loperamide-d<sub>6</sub> hydrochloride
  • HY-15997C
    (±)-U-50488 hydrate hydrochloride Agonist 99.76%
    (±)-U-50488 ((±)-Trans-(1R,2R)-U-50488) hydrate hydrochloride 是一种 κ 阿片受体 (κ opioid receptor) 激动剂。
    (±)-U-50488 hydrate hydrochloride
  • HY-145404
    Mitragynine pseudoindoxyl Agonist 99.9%
    Mitragynine pseudoindoxyl 是一种有效的 MOR 激动剂。Mitragynine pseudoindoxyl 表现为减少运动过度,抑制GI 转运和增强特性。
    Mitragynine pseudoindoxyl
  • HY-P4053
    Dalargin Agonist 99.52%
    Dalargin 是一种有效的 δ-阿片受体 (δ-opioid receptor) 激动剂。Dalargin 减轻 Gentamicin (HY-A0276) 诱导的细胞死亡。Dalargin 对庆大霉素诱导的肾损伤具有肾保护作用。Dalargin 具有抗溃疡活性。
    Dalargin
  • HY-107750
    Cyprodime Antagonist
    Cyprodime 是一种选择性的 μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂,对μ,δ和κ 的Ki 分别为 5.4,244.6,2187 nM。
    Cyprodime
  • HY-101233
    ICI 154129
    ICI 154129 是一种阿片受体拮抗剂,可用于癫痫的研究。
    ICI 154129
  • HY-122489A
    (S)-Laudanosine

    (S)-劳丹素

    Control 99.95%
    (S)-Laudanosine 是一种可以从罂粟中发现的生物碱,是 Laudanosine 的 S 型对映异构体。Laudanosine 可作用于中枢神经系统和心血管系统,对低亲和力 GABA receptor 具有抑制作用 (IC50值为 10 μM),可引起癫痫、低血压与心动过缓。Laudanosine 也可以通过竞争性结合阿片类受体 Mu-1 receptor (Ki = 2.7 μM) 发挥镇痛作用。
    (S)-Laudanosine
  • HY-B0505
    Moguisteine

    莫吉司坦

    Control 99.92%
    Moguisteine (BBR-2173) 是止咳化合物,但与阿片受体 (opiate receptors) 无显著亲和活性。
    Moguisteine
  • HY-11051
    JNJ-20788560 Agonist 98.05%
    JNJ-20788560 是一种选择性 δ 阿片受体激动剂,具有口服活性,对 DOR(大鼠脑皮质结合测定)的亲和力为 2.0 nM。 JNJ-20788560 也是一种强效且有效的抗痛觉过敏剂,不会产生呼吸抑制、药理学耐受性或身体依赖性。 JNJ-20788560 可用于缓解炎症性痛觉过敏的研究。
    JNJ-20788560
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

Your Search Returned No Results.

Sorry. There is currently no product that acts on isoform together.

Please try each isoform separately.